Olá, caro leitor.

Imagino que você entrou aqui procurando saber mais sobre alguma medicação para te ajudar na perda de peso, certo?

Pois bem, você sabia que a mesma medicação que pode te ajudar a emagrecer também é usada para tratamento de depressão, melhorando níveis de energia, humor e prazer nas atividades do dia a dia? Não só isso, mas também é uma medicação usada para parar de fumar! Mas tem um porém…

Se você ler a bula da medicação, vai ver que não se fala sobre seu uso no tratamento da obesidade e emagrecimento. Isso pois é um uso fora de bula (off-label), e hoje, aqui, vou te explicar o porquê. 

 

A Bupropiona

A Bupropiona, vendido como o nome comercial de Wellbutrin, Bup, Zyban, Zetron, Seth, entre outros, é um antidepressivo usado primariamente no tratamento do Transtorno Depressivo Maior e para ajudar a parar de fumar.

É uma medicação antidepressiva eficaz por si só, mas também popularmente usada como tratamento adicional no caso de resposta incompleta às medicações tradicionais para tratamento da depressão, como os ISRS, inibidores seletivos da recaptação de serotonina, por atuar em neurotransmissores diferentes.

É uma medicação com diversas qualidades que a distinguem dos outros antidepressivos – dificilmente causa disfunção sexual e pode até melhorar o libido, não é associado com ganho de peso, e é mais eficaz em melhorar sintomas como cansaço e hipersonia.

 

Como funciona a Bupropiona?

É uma medicação que atua como inibidor da recaptação de Dopamina e de Noradrenalina – ou seja, vai aumentar a disponibilidade e atuação desses neurotransmissores. Diferente dos antidepressivos tradicionais, não atua na serotonina, e por esse motivo pode até piorar um quadro de ansiedade.

Cada medicação tem uma ação diferente e deve ser indicada apenas pelo seu médico após uma história clínica detalhada! No meu consultório, a consulta inicial tem a duração aproximada de 1 hora, onde identifico todas as queixas do paciente e transtornos associados a queixa principal – só assim posso indicar o melhor tratamento. Você pode saber mais sobre minha consulta aqui.

Bom, mas esse não é o tema do post de hoje. E onde entra a Bupropiona na Perda de peso?

 

Bupropiona emagrece?

Vários ensaios clínicos observaram que a bupropiona também apresenta um efeito no emagrecimento – uma ação anorexígena (de diminuição do apetite) que foi relacionada ao estímulo de neurônios produtores de Proopiomelanocortina (POMC) no núcleo arqueado do hipotálamo.

Essa POMC é clivada em alfa-MSH, um peptídeo que atua nos receptores MC4, diminuindo a ingestão alimentar e aumentando o gasto energético. Mas aí que temos que ter cuidado – ensaios clínicos chegaram a uma perda de peso apenas modesta, NÃO SUFICIENTE PARA OS CRITÉRIOS DO FDA PARA APROVAÇÃO COMO MONOTERAPIA PARA OBESIDADE!

 

Mas Dr, você não acabou de me dizer que a bupropiona emagrece?

 

O problema é que os neurônios estimulados também liberam beta-endorfinas, que atuam realizando um mecanismo de feedback – ou seja, percebem o efeito anorexígeno do alfa-MSH, e regulam esse mecanismo para que ele volte ao normal, diminuindo a POMC e o próprio alfa-MSH! Mas e se inibíssemos esse mecanismo de feedback?

É aí que entra uma outra medicação, a Naltrexona. A Bupropiona não é aprovada sozinha para o tratamento da obesidade, mas nos estados unidos é aprovada pelo FDA quando combinada à Naltrexona – uma medicação conhecida por lá como Contrave, e não disponível aqui no Brasil, mas podemos manipular a combinação.

A Naltrexona é um antagonista do receptor opióide, usado no tratamento do alcoolismo e vício por opióides. Lembra da beta-endorfina? Com essa medicação ela vai ter sua ação inibida, evitando o feedback e mantendo a ação anorexígena do alfa-MSH!

 

Bupropiona e Naltrexona no emagrecimento

Agora sim, essa combinação causa uma perda de peso significativa e pode ser usada no tratamento da obesidade.

No estudo realizado por Greenway et al., após 56 semanas de estudo, com 16mg de naltrexona + 360mg de bupropiona, a perda de peso foi de -4,9kg. Usando 32mg de naltrexona + 360 da bupropiona a perda foi de -6,1kg; e o grupo placebo perdeu 1,4kg.

No estudo realizado por Apovian et al., a perda de peso usando 32mg de naltrexona + 360mg de bupropiona ao dia foi de -7,6kg após 28 semanas, e -7,9kg após 56 semanas. Pouca diferença após metade do tratamento, mas o grupo placebo acabou reganhando parte do peso que havia perdido!

 

Efeitos colaterais e contraindicações da Bupropiona

A bupropiona é contraindicada em pessoas que já apresentaram algum episódio de crise convulsiva durante a vida, pelo seu uso diminuir o limiar convulsivo e poder predispor a um novo episódio.

Náusea, dor de cabeça, constipação, tontura, vômitos e boca seca. Esses são os efeitos colaterais mais comuns com o uso da combinação Bupropiona com Naltrexona. O mais comum é o enjoo, disparado, seguido pela dor de cabeça. Os efeitos tendem a ir melhorando conforme o tempo de uso passa.

 

Como tomar a combinação Bupropiona + Naltrexona

O Contrave, vendido nos Estados unidos com a combinação de 90mg de Bupropiona e 8mg de Naltrexona, preconiza um aumento gradual da dose, diminuindo os efeitos colaterais e melhorando a adesão ao tratamento. O objetivo é chegar na dose de 180mg de Bupropiona + 16mg de Naltrexona, tomados duas vezes ao dia.

Em minha prática clínica, observo uma ótima resposta dos pacientes com doses menores, como 75 + 7,5; aumentando gradualmente para duas tomadas ao dia. É uma dose com menos efeitos colaterais e que facilita a adesão do paciente ao plano alimentar. Mas aí o que faz diferença é a correção dos outros hábitos de vida, a prática de atividades físicas e da alimentação, além do ajuste de todos os hormônios necessários – nos pacientes obesos, a deficiência de hormônios como Testosterona, Cortisol, Hormônios tireoidianos, Vitamina D, GH, entre outros, é muito mais frequente! E eles devem ser ajustados para um bom resultado.

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